以高血壓、腦卒中和冠心病為代表的心腦血管疾病,嚴重危害人類健康,被稱為「人類健康的頭號劊子手」。1997年,根據世界衛生組織(WHO)對全球各種疾病死亡統計,心腦血管疾病死亡人數占總死亡人數的28.8%,預計到2002年,該比例將上升至36.0%。實在是觸目驚心!
在2000年全球暢銷的前200位
藥品排名中,對於心血管系統藥物,血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)類的品種分析本報已有專文談及,下面就鈣拮抗劑、β-受體阻滯劑、AT拮抗劑與他汀類降血脂藥的相關品種概述如下,供業內人士參考。
1. 鈣拮抗劑
硝苯地平 拜耳公司的商品名為Adalat,於1985年11月27日獲FDA批准上市,多年來穩居全球暢銷藥行列,2000年居第41位,世界性銷售額為10.66億美元。輝瑞公司的商品名為Procardix,於1989年9月6日獲准上市。排名(全球暢銷藥排名,下同)由1999年的第86位下落至2000年的第161位,2000年世界性銷售額為3.12億美元。其在國內臨床中占高血壓用藥份額的9.0%,2001年上半年其銷售額增長2.57%。國內生產廠家達40多家,主要有北京拜耳、北京石景山、上海天平、天津藥物院、江蘇揚子江、山東黃海和西安製藥等企業。
氨氯地平 該藥於1993年投放中國市場,已申請行政保護,故其市場由大連輝瑞公司獨家占有。2000年中國醫院臨床中該藥占高血壓治療的藥物的份額達15.72%,但2001年上半年下降為13.96%,其銷售額下降6.95%。
非洛地平 排名第102位,2000年世界性銷售額為4.8億美元。該藥於1995年進入中國市場,目前臨床用藥占高血壓藥的份額由6.70%下跌至4.78%,2001年上半年其銷售額比上年同期下降22.08%。國內主要生產廠家有江蘇無錫阿斯特拉、無錫健宏藥業、浙江可立思安和山西康寶製藥等。
2. β-受體阻滯劑
阿替洛爾(Atenolol,Tenormin)本品一直被列入全球暢銷藥行列,2000年世界性銷售額為4.71億美元,2001年起國內臨床所用的均為國產單方製劑。本品占高血壓用藥的份額逐漸下滑,由2000年的0.35%下落至2001年上半年的0.21%,其銷售額下降38.33%。國內主要生產廠家有天津中央製藥、上海三維、北京益民、南通第三製藥等。
美托洛爾 排名第86位,2000年世界性銷售額為5.77億美元。在國內臨床使用的多為無錫阿斯特拉公司的產品,另外廣州醫工所實驗藥廠、廣東石岐藥廠和西南藥業等企業均有生產,並且多為酒石酸鹽,劑型為控釋片。在國內該藥占高血壓用藥的份額由2000年的4.65%下滑到2001年上半年的3.72%,其銷售額亦下降16%。
比索洛爾 2000年該藥位居第191位,其世界性銷售額為2.56億美元。2001年上半年在國內臨床中占高血壓用藥的份額雖僅為0.21%,但其銷售額卻增長了7.72%。國內臨床使用較多的是由默克公司提供的進口品,2001年上半年出現義大利普利化學工業公司提供的少量產品,同時也有北京四環製藥和西安金鵬程藥業公司生產的產品。
3. 血管緊張素Ⅱ拮抗劑(AT拮抗劑)
洛沙坦鉀(losartan,商品名:Cozaar 科素亞)本品為第一個新型的沙坦類抗高血壓藥,通過選擇性抑制AT受體,阻斷RAS而起控制血壓作用,由美國杜邦和默克聯合公司開發,1994年11月首先在瑞典獲准上市(商品名:cozaar),1995年4月14日獲FDA批准,在許多國家上市治療高血壓。最近有報導稱本品與ACE抑制劑卡托普利聯用可治療血栓已被溶解的急性心肌梗塞。杭州默沙東製藥有限公司於1998年1月獲准分裝洛沙坦鉀片劑並投放中國市場。本品與雙氫克尿噻的複方製劑(商品名為Hyzaar)已在德國、美國和克羅埃西亞上市,治療高血壓和心衰。本品銷勢強勁,1996年世界性銷售額為3.39億美元,2000年高達17.15億美元,比1999年增長23.8%,排名第21位。洛沙坦鉀(cozaar)及洛沙坦鉀/雙氫克尿噻(Hyzaar)複方片劑於1996年12月25日得到我國行政保護,故我國臨床用藥全部由中美杭州默沙東製藥公司供應,其占高血壓用藥的份額在2001年上半年為5.08%,較上年同期增140%。
纈沙坦(valsartan,商品名diovan代文) 本品是繼洛沙坦鉀之後上市的第二個AT拮抗劑,目前已在包括美國在內的20多個國家銷售,並已投放中國市場。本品排名由1999年第97位上升至2000年的第64位,世界性銷售額1997年為7800萬美元,2000年為7.27億美元。在中國臨床使用的主要由諾華公司提供,占高血壓用藥的份額由2000年的0.43%上升至2001年上半年的1.27%。
厄貝沙坦(irbesartan)本品2000年銷售額為3.81億美元,較1999年增長49.4%,排名第136位。本品與雙氫克尿噻的複方片劑於1998年8月獲FDA批准,作為治療高血壓的一線藥物。國內市場由杭州賽諾菲聖德拉堡公司供應本品,其商品名為安博維;吉林修正藥業和廣東潤都製藥也有產品上市。
坎地沙坦(candesartan,商品名:Atacand) 本品由日本武田公司和瑞典阿斯特拉公司共同開發,於1997年11月首次在瑞典上市。現已在英國、丹麥、德國、瑞典、芬蘭、澳大利亞和瑞士等國家上市,1998年6月4日獲FDA批准在美國上市。本品對AT受體的親和力比洛沙坦強80倍。耐受性更好。含本品8mg和雙氫克尿噻12.5mg的複方製劑於1997年底通過互相承認程序在歐洲提出批准申請1998年在世界其它地區提出申請。在全球銷藥本品排名已由1999年的第259位上移至2000年的第168位,世界性銷售額2000年為2.93億美元,較1999年增長71.3%。預測2003年可達5.32億美元。
4. 他汀類降血脂藥
辛伐他汀(Zocor)由默克公司於1991年在美國上市,2000年全球銷售額為52.8億美元,較1999年增長17.5%,是最暢銷降血脂藥,占他汀類的34.3%,其專利將於2005年12月到期。國內於1998年仿製成功,目前主要生產廠家有上海延安、北大維信、浙江京新和浙江瑞邦等。2000年該藥約占國內整個降血脂藥市場的29.3%,其中進口品占83.8%,國產份額占16.2%。
阿托伐他汀(Lipitor)由華納蘭伯特(現併入輝瑞)研製,並於1997年在美國上市。2000年全球銷售額為50.31億美元,較1999年增長32.6%,占他汀類的32.7%。該藥專利將於2009年9月到期,在國內由大連輝瑞生產銷售。另外,北京紅惠製藥和廣州南新製藥已獲得該產品的生產批文。
普伐他汀(Pravachol,Mevalotin)於1989年由日本三共製藥首次在日本上市,商品名為Mevalotin;在美國則由施貴寶於1991年上市,商品名為Pravachol,2000年全球銷售額分別為17.19億美元和18.17億美元,銷售額共占他汀類23.0%。其專利將於2005年10月到期。該產品於1995年引入中國,由中美上海施貴寶製藥有限公司進口分裝,國內汕頭沱濱製藥廠於1996年獲得生產批文。
洛伐他汀(Mevacor)由唯一擁有兩大「他汀」的默克公司研製,於1991年在美國上市,2000年全球銷售額為5.20億美元,較1999年增長13.3%,占他汀類的3.4%。其專利已於2001年6月到期。默克公司已將其引入中國多年,國內已於1996年仿製成功,主要生產廠家有北京生化、華北製藥、揚子江藥業和浙江瑞邦製藥等,但國產份額只占10%左右。
氟伐他汀(Lescol)由諾華公司開發,於1993年12月通過美國FDA的批准,2000年全球銷售額為4.283億美元,較1999年增長5.1%,占他汀類的2.8%。其專利將於2011年6月到期。諾華公司於1997年將該品引入中國,商品名為來適可,在國內受專利保護。2000年該藥約占國內整個降脂藥市場的3.40%。