何首烏作為臨床常用補益類中藥，近年來其肝損傷風險備受關注。隨著產業發展，2025年何首烏的應用在安全性與規範性方面有了更深入的研究與實踐。本文結合古今文獻，從毒性特點、用藥規範等方面展開分析，以期為產業發展提供參考。

  一、何首烏毒性認知的古今演變與現代研究

  古代文獻對何首烏毒性記載存在差異。唐代至明清多數典籍未明確提及毒性或認為其無毒，如唐《何首烏錄》《開寶本草》等記載其無毒，但明代《本草匯言》首次提出其 「有微毒」，清代《冷廬醫話》《神農本草經讀》也記錄了中毒病例，提示古人對其毒性認識逐漸深入。現代研究表明，何首烏毒性與化學成分密切相關，二苯乙烯苷類、蒽醌類等成分兼具藥效與毒性。生何首烏醇提物可致小鼠肝損傷，炮製後毒性降低，如生、制首烏醇提物 LD50 分別為 287.87g・kg⁻¹ 和 606.88g・kg⁻¹。不良反應數據顯示，579 例個案中消化系統損傷占 271 例，肝損傷為主要表現，其致毒因素包括超劑量、長期服用及個體差異，HLA-B*35:01 等位基因被證實為肝損傷特異性生物標誌物。

  二、何首烏的用藥規範與配伍減毒策略

  古籍中何首烏用法多樣，45 種有效劑量記載顯示，一次用量多集中在 0-3g(占比 42.22%)，3-6g 占比 26.67%，與現代《中國藥典》規定的生品 3-6g、制首烏 6-12g 基本相符。服用方式以溫酒、鹽湯、米飲送服為主，可增效減毒。配伍方面，古籍與現代製劑均常與當歸、地黃、牛膝等配伍，其中茯苓、補骨脂、肉蓯蓉等具減毒作用。如茯苓可通過調節代謝途徑保護肝臟，補骨脂通過激活 AMPK 通路減輕肝損傷，肉蓯蓉多糖可緩解免疫特異質肝損傷。但需注意何首烏與萊菔子配伍可能引發不良反應。

  三、何首烏的炮製規範與毒性防控措施

  《2025-2030年全球及中國何首烏行業市場現狀調研及發展前景分析報告》指出，炮製是降低何首烏毒性的關鍵手段。淨制可減少外皮毒性成分，現代研究發現去皮後二苯乙烯苷和蒽醌類含量降低;切制忌用鐵器，因 Fe³⁺、Fe²⁺可使二苯乙烯苷降解產生刺激性物質;九蒸九曬工藝能降低大黃素等成分含量，實驗證實蒸曬次數增加可使總蒽醌和二苯乙烯苷減少。此外，需辨證用藥，濕痰壅盛者忌用制首烏，大便溏泄者忌用生首烏，同時避免與豬羊肉、血、蔥蒜、燥熱藥同用。

  四、何首烏毒性的應對措施與產業發展建議

  針對何首烏肝損傷，西醫可採用保肝退黃藥物，如複方甘草酸苷、還原型穀胱甘肽等，嚴重者短期使用腎上腺皮質激素。中醫配伍解毒方法多樣，茯苓、黑豆、補骨脂、肉蓯蓉等均有明確減毒效果。從產業層面看，需加強中藥毒性分級，利用大數據搭建風險預警平台，完善肝功能監測指標，加強用藥宣傳，精準界定適用人群，尤其關注肝功能不全、過敏史及特定基因攜帶者，避免超劑量、長療程用藥。

  綜上所述，何首烏的安全應用需兼顧傳統經驗與現代科學。2025年產業布局中，應進一步強化炮製規範、配伍研究與臨床監測，通過 「識毒 - 用毒 - 防毒 - 解毒」 的全流程管理，降低不良反應風險，推動何首烏在補益類中藥領域的合理應用，實現產業發展與用藥安全的平衡。